骨科

骨靶向药物表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物的制备及对骨肉瘤细胞的影响

作者:蔡林 来源:2015COA论文汇编 日期:2015-12-22
导读

            目的 合成骨靶向药物表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物,并探讨其对骨肉瘤细胞的影响。    方法 ①根据席弗碱原理合成聚合物;②红外、紫外和核磁对聚合物进行表征,测量氧化葡聚糖的分子量,醛基含量,阿仑膦酸钠-氧化葡聚糖聚合物中阿仑膦酸的含量,表阿霉素在聚合体中的载药量,体外羟基磷灰石结合实验验证亲骨性。 ③ MTT实验验证聚合物对骨肉瘤细胞的细胞毒性,流式细胞仪探讨聚合物对凋亡作用的影

   目的 合成骨靶向药物表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物,并探讨其对骨肉瘤细胞的影响。

   方法 ①根据席弗碱原理合成聚合物;②红外、紫外和核磁对聚合物进行表征,测量氧化葡聚糖的分子量,醛基含量,阿仑膦酸钠-氧化葡聚糖聚合物中阿仑膦酸的含量,表阿霉素在聚合体中的载药量,体外羟基磷灰石结合实验验证亲骨性。 ③ MTT实验验证聚合物对骨肉瘤细胞的细胞毒性,流式细胞仪探讨聚合物对凋亡作用的影响。

   结果 物质各有特殊的物理表征。氧化葡聚糖重均分子量MW为4 251士68,数均分子量MN为2 551±42,分子量分布宽度为1.78。氧化葡聚糖的醛基含量为(10.41±0.2)mmol/g。合成药物中EPI的载药量为(5.28±0.23)%。醛基与ALN反应的最佳物质量比(投料比)应在5:2-3之间。ALN-Dex-EPI和EPI的HA吸附率分别为86.13%,13.91%。MTT实验中,ALN-Dex-EPI、EPI、ALN的IC50(单位:μg/ml),在24h,48h,72h,分别为0.142,0.505,0.219;0.251,0.739,0.518;45.21,27.97,18.96。在流式细胞实验中,EPI,ALN-Dex-EPI,ALN, Dex凋亡及坏死百分率(%)为80.13±4.05,97.01±2.58,31.53±6.9,14.01±2.51,组间有统计学差异性。

   结论 成功合成的骨靶向药物具有良好的体外亲骨性外,对骨肉瘤细胞有较强的细胞毒性和促进凋亡作用。

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